Endogenní oxytocin je peptidický hormon
syntetizovaný v hypothalamu, který se uvolňuje z neurohypofýzy
(portální oběh). Má uterokinetický a galaktokinetický účinek. Oxytocin
stimuluje kontraktilitu myometria senzibilizovaného estrogeny (2).
Nesenzibilizované ("nezralé") myometrium je na tuto stimulaci rezistentní (1).
Během těhotenství narůstá počet receptorů pro oxytocin (narůstá citlivost
myometria vůči oxytocinu), v polovině těhotenství 5x, maxima je dosaženo
v termínu porodu - 50x vyšší nárůst oproti netěhotné děloze (obr. 4.4-1).
Koncentrace oxytocinových receptorů v děloze u předčasného porodu je
průkazně vyšší než v děloze stejně starého těhotenství, kde ještě
nenastala děložní činnost.
Léčebně se používá syntetický přípravek
oxytocinu, který má shodné farmakologické vlastnosti jako oxytocin endogenní.
Aplikuje se i.v., i.m., intramyometrálně a nazálně. Metabolizuje se v játrech a
v ledvinách. U oxytocinu je udáván poločas rozpadu podle
různých pramenů 5-20 minut, přesná odpověď na tuto otázku není známa vzhledem
k mnoha faktorům, na nichž tento proces závisí (3). Patří k nim:
individuální citlivost myometria, dilatace děložního hrdla, parita, těhotenské
stáří, délka porodu atd. Oxytocin se podává ve formě infúzního roztoku i.v.
v dávce 2 mezinárodních jednotek (IU) v 500 ml 5% glukózy. Rychlost
podání je 10-30 gutt./min v indikacích: indukce děložní činnosti při
zralém čípku děložním, provokace porodu při předčasném odtoku vody plodové,
stimulace primárně nebo sekundárně slabých kontrakcí za kontinuální
kardiotokografické kontroly. Jednorázově se podává dávka 2 IU oxytocinu i.v.
při lékařském vedení III. doby porodní, a to po porození hlavičky plodu. Dávka
2-5 IU oxytocinu je indikována pro pozvolné i.v. jednorázové podání cca
2 min po porození úponu pupečníku při aktivním vedení porodu koncem
pánevním. Při děložní hypotonii nebo atonii se oxytocin podává v dávce
5-10 IU formou infúzního roztoku i.v., alternativou je jeho jednorázová lokální
aplikace přímo do myometria (5-10 IU). Společně s prostaglandiny se
používá při ukončení těhotenství ve II. a III. trimestru těhotenství dávka 5-10
IU ve formě infúzního podání. V šestinedělí se oxytocin užívá ke zvýšení
ejekce mléka, buď intranazálně po kapkách, nebo 1 IU i.m. 5 minut před začátkem
kojení.
Podání oxytocinu je kontraindikováno při
specifické přecitlivělosti na tento hormon, při kefalopelvickém nepoměru, při
placenta praevia, při abrupci placenty, dále je-li hypertonus nebo
hyperaktivita dělohy, distres plodu, nebo je-li v anamnéze operace na
děloze (hrozící ruptura dělohy). Pozornost je třeba věnovat ženám
s predispozicí k trombembolii nebo embolii plodovou vodou a
s preeklampsií (2). K nežádoucím účinkům, vyskytujícím se až ve 20 %,
patří možnost vyvolání systémové hypotenze (potencuje se při současném užití
halotanu) se snížením uteroplacentární perfúze. Zvýšené poporodní krvácení po
předchozí intenzivní stimulaci myometria nastává, když se náhle vysadí
oxytocin; většinou tak učiní nezkušený porodník po porodu plodu. K dalším
nežádoucím účinkům oxytocinu patří: hypoprotrombinémie, zvýšená fragilita
erytrocytů, trombembolie, nauzea, vomitus, retence placenty pro předčasný
spazmus děložní branky, fetální bradykardie, zvýšená bilirubinémie novorozenců.
Při nadměrných dávkách podaného oxytocinu a při rychlém přísunu většího objemu
tekutiny, okolo 1000 ml během cca 20-30 min (např. prevence hypotenze u
neuroaxiálních metod porodnické analgezie), může reflektoricky nastat retence
vody (zpětnovazebná inhibice ADH a společně s ním i oxytocinu
z neurohypofýzy). Anafylaktická reakce je popisována v souvislosti se
současným podáním thiopentalu (4). Zvýšenou pozornost je třeba věnovat
rychlosti podání oxytocinu, a to pro možnost vzniku hypertonu nebo
hyperaktivity dělohy. Uterotonický účinek zvyšují estrogeny a prostaglandiny,
snižují gestageny a b2-sympatomimetika.
Účinek oxytocinu moduluje oxytocináza,
specifický těhotenský enzym tvořený v plazmodiotrofoblastu. Po 39. týdnu
těhotenství dochází k relativnímu poklesu plazmatických hladin oxytocinázy
a k relativní převaze oxytocinu. Význam oxytocinázy byl dříve přeceňován,
a pokud vůbec, tak zasahuje do porodního mechanismu komplikovaněji než prostým
snížením aktivity (1).